هذه المواد تماثل الجزيئات البيتالاكتامية ، و لكن فاعليتهم ضعيفة ضد البكتريا. فهم مثبطات قوية للعديد من - و ليس كل - البيتالاكتاميزات البكتيرية و تستطيع أن تحمي البنيسيلينات التي يمكن أن تتحلل بالبيتالاكتاميز من التثبيط بهذخ الإنزيمات.
مثبطات البيتالاكتاميز تكون أكثر فاعلية ضد بيتالاكتاميزات أمبلر الفئة أ ( Plasmid-encoded TEM beta-lactamase ) علي وجه الخصوص. مثل أولئك الذين يُنتجون بواسطة ستافيلوكوكاي ، هيموفيليس انفلونزا ، ن جونوريا ، سالمونيلا ، شيجيلا ، إيشريشيا كولاي و ك نومينياي.
مثبطات البيتالاكتاميز لا تعمل جيداً علي الفئة ج التي تم تركيبها و خلقها كروموسومياً و يتم إنتاجها بواسطة الإنتيروبكتر ، سيتروبكتر ، سيراشيا و سودومونس. و لكن مثبطات البيتالاكتاميز يمكنها تثبيط البيتالاكتاميز الكروموسومي الخاص بالليجيونيلا ، البيكتريودات و البراناميلا.
المثبطات الثلاثة تتباين فيما بينها قليلاً بالنسبة للثبات ، التأثير و الفاعلية ، و لكن خذه الإختلافات ليس لها أهمية كبيرة بالنسبة للأثر العلاجي.
مثبطات البيتالاكتاميز متاحة فقط في تركيبات ثابتة مع بنيسيلينات معينة ، فمجال الفاعلية المضادة للبكتريا للتركيبة يحدد بناء علي البنيسيلين المصاحب للمثبط و ليس المثبط هو
الذي يحدد مجال الفاعلية ضد البكتريا. فالمثبط سيزيد مجال فاعلية البنيسيلين لأنه سيحميه من التدمير بواسطة البيتالاكتاميز و كذلك لأن المثبط نشط ضد البيتالاكتاميز الذي تنتجه البكتريا.
و لذلك فإن تركيبة الأمبيسيلين - السالباكتام فعالة ضد هـ انفلونزا و س إيريس المنتجة للبيتالاكتاميز و لكن ليست فعالة ضد السيراشيا التي تنتج بيتالاكتاميز لا يُثبط بالسالباكتام. و بالمثل ، فإذا كانت هناك سلالة من س أراجينوزا مقاومة للبيبراسيلين فإن هذه السلالة ستكون مقاومة أيضا لتركيبة بيبراسيلين - توزوباكتام لأن التوزوباكتام لا يثبط البيتالاكتاميز الكروموسومي.
إن وصف تركيبات البنيسيلينات - مثبطات البيتالاكتاميز يكون للعلاج التجريبي للعدوي التي تسببها عدد كبير من الكائنات المعدية المحتملة في المرضي صحصحي المناعة أو ذوي المناعة الضعيفة. و كذلك تُوصف لعلاج العدوي التي تسببها هوائيات و لاهوائيات مختلطة مثل العدوي الداخلية البطنية.
الجرعات تكون مثل الجرعات التي تُتبع للدواء الواحد باستثناء أن الجرعة المُوصي بها للبيبراسيلين في تركيبة بيبراسيلين - توزوباكتام تكون 3 جرام كل 4~6 ساعات ، و هذا أقل من الجرعي المُوصي بها للبيبراسيلين بمفرده 3~4 جرام كل 4~6 ساعات ، و هذا يزيد الإهتمام حول استخدام هذه التركيبة في علاج العدوي المشتبة بأن سببها هو بكتريا السودومونس. ضبط الجرعة في حالة الفشل الكلوي يعتمد علي البنيسيلين الموجود بالتركيبة.
مثبطات البيتالاكتاميز تكون أكثر فاعلية ضد بيتالاكتاميزات أمبلر الفئة أ ( Plasmid-encoded TEM beta-lactamase ) علي وجه الخصوص. مثل أولئك الذين يُنتجون بواسطة ستافيلوكوكاي ، هيموفيليس انفلونزا ، ن جونوريا ، سالمونيلا ، شيجيلا ، إيشريشيا كولاي و ك نومينياي.
مثبطات البيتالاكتاميز لا تعمل جيداً علي الفئة ج التي تم تركيبها و خلقها كروموسومياً و يتم إنتاجها بواسطة الإنتيروبكتر ، سيتروبكتر ، سيراشيا و سودومونس. و لكن مثبطات البيتالاكتاميز يمكنها تثبيط البيتالاكتاميز الكروموسومي الخاص بالليجيونيلا ، البيكتريودات و البراناميلا.
المثبطات الثلاثة تتباين فيما بينها قليلاً بالنسبة للثبات ، التأثير و الفاعلية ، و لكن خذه الإختلافات ليس لها أهمية كبيرة بالنسبة للأثر العلاجي.
مثبطات البيتالاكتاميز متاحة فقط في تركيبات ثابتة مع بنيسيلينات معينة ، فمجال الفاعلية المضادة للبكتريا للتركيبة يحدد بناء علي البنيسيلين المصاحب للمثبط و ليس المثبط هو
الذي يحدد مجال الفاعلية ضد البكتريا. فالمثبط سيزيد مجال فاعلية البنيسيلين لأنه سيحميه من التدمير بواسطة البيتالاكتاميز و كذلك لأن المثبط نشط ضد البيتالاكتاميز الذي تنتجه البكتريا.و لذلك فإن تركيبة الأمبيسيلين - السالباكتام فعالة ضد هـ انفلونزا و س إيريس المنتجة للبيتالاكتاميز و لكن ليست فعالة ضد السيراشيا التي تنتج بيتالاكتاميز لا يُثبط بالسالباكتام. و بالمثل ، فإذا كانت هناك سلالة من س أراجينوزا مقاومة للبيبراسيلين فإن هذه السلالة ستكون مقاومة أيضا لتركيبة بيبراسيلين - توزوباكتام لأن التوزوباكتام لا يثبط البيتالاكتاميز الكروموسومي.
إن وصف تركيبات البنيسيلينات - مثبطات البيتالاكتاميز يكون للعلاج التجريبي للعدوي التي تسببها عدد كبير من الكائنات المعدية المحتملة في المرضي صحصحي المناعة أو ذوي المناعة الضعيفة. و كذلك تُوصف لعلاج العدوي التي تسببها هوائيات و لاهوائيات مختلطة مثل العدوي الداخلية البطنية.
الجرعات تكون مثل الجرعات التي تُتبع للدواء الواحد باستثناء أن الجرعة المُوصي بها للبيبراسيلين في تركيبة بيبراسيلين - توزوباكتام تكون 3 جرام كل 4~6 ساعات ، و هذا أقل من الجرعي المُوصي بها للبيبراسيلين بمفرده 3~4 جرام كل 4~6 ساعات ، و هذا يزيد الإهتمام حول استخدام هذه التركيبة في علاج العدوي المشتبة بأن سببها هو بكتريا السودومونس. ضبط الجرعة في حالة الفشل الكلوي يعتمد علي البنيسيلين الموجود بالتركيبة.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق