الأزيثروميسين هو مركب حلقي ماكروليدي لاكتوني مكون من 15 ذرة ، مُشتَق من الإريثروميسين باضافة نيتروجين ميثيلي على حلقة الإريثروميسين اللاكتونية. مجال فاعليته و استخداماته الطبية تكون مطابقة نظرياً لتلك الخاصة بالكلاريثروميسين.الأزيثروميسين يكون أقل فاعلية بقليل من الإريثروميسين و الكلاريثروميسين ضد الستافيلوكوكاي و الستربتوكوكاي و لكنه أكثر فاعلية بقليل ضد هـ انفلونزا. الأزيثروميسين يكون فعال جداً ضد الكلاميديا.
الأزيثروميسين يختلف بصورة أساسية عن الإريثروميسين و الكلاريثروميسين في خواص حركية الدواء ، فجرعة 500 مجم من الأزيثروميسين ينتج عنها تركيزات منخفضة نسبياً تقدر بـ 4, مليجرام/مل تقريباً. و على الرغم من ذلك فإن الأزيثروميسين يخترق معظم الأنسجة ( ما عدا السائل المخي الشوكي ) و كذلك يخترق الخلايا البلعمية ( الفاجوسيتيك ) بصورة فائقة ، مع تركيزات في الأنسجة تتعدى تركيزاته في الدم بـ 10 إلى 100 ضعف. الدواء يفرز ببطء من الأنسجة ( عمر النصف في الأنسجة 2~4 أيام ) و ينتج عن ذلك إن عمر نصف الإزالة يقترب من 3 أيام. هذه الخصائص الفريدة تسمح بتناوله مرة يومياً و تُقصِر من مدة العلاج في العديد من الحالات. على سبيل المثال ، فجرعة واحدة تبلغ 1 جرام من الأزيثروميسين تكون بنفس فاعلية 7 أيام من العلاج بالدوكسي سيكلين لأمراض إلتهاب العنق الكلاميدي و إلتهاب المبال الكلاميدي. ذات الرئة المُعدية يمكن معالجتها بالأزيثروميسين و تُعطى 500 مجم كجرعة تحميل ثم 250 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 4 أيام.
الأزيثوميسين يُمتص بسرعة و يُتقبل جيداً بالفم. يجب أن يُستعمل قبل الأكل بساعة أو بعد الأكل بساعتين. مضادات الحموضة التي تحتوي على الألمونيوم أو الماغنيسيوم لا تغير من التوافر الحيوي و لكنها تأخر الامتصاص و تقلل من التركيزات العليا في الدم. و لأن عدد أضلاع حلقته اللاكتونية 15 ( و ليس 14 ضلع ) ، الأزيثروميسين لا يعطل إنزيمات السيتوكروم ب-450 و لذلك فهو لا يسبب تداخلات دوائية مثل الإريثروميسين و الكلاريثروميسين.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق