كينوبريستين - دالفوبريستين ( سينرسيد ؛ رب59500 سابقاً ) هو تركيبة من ستربتوجرامينِّين إثنين - الكينوبريستين ، ستربتوجرامين ب ، و الدالفوبريستين ، ستربتوجرامين أ - بنسبة 70:30 .
هذا الدواء يكون قاتل للبكتيريا لمعظم الكائنات ماعدا إنتيروكوكس فيشيَّم ، التي تُقتل ببطء. و يكون له تأثير ممتد بعد الاستعمال ( يصل إلى 10 ساعات لـ س ايريّس ) الذي من الممكن أن يفسر فاعليته الممتدة ضد البكتيريا على الرغم من القصر النسبي لعمر نصف الدواء الأصلي.
الكينوبريستين - الدالفوبريستين فعال ضد المكورات موجبة الجرام. متضمنة سلالات الستربتوكوكاي المقاومة ضد العديد من الأدوية ، سلالات س نومينياي المقاومة للبنيسيلين ، سلالات الستافيلوكوكاي المقاومة و كذلك السلالات الحساسة للمثيسيلين و إ فيشيَّم ( و لكن ليس إ فيكاليس ). أقل تركيز للتثبيط هو 1 مليجرام/مل أو أقل.
المقاومة ترجع إلى تغيير في موقع إرتباط الكينوبريستين ( مقاومة الماكروليد - اللينكوساميد - الستربتوجرامين ب ) ، التعطيل الإنزيمي للدافلوبريستين ، أو الضخ للخارج.
الكينوبريستين لا يحفز مقاومة ( الماكروليد - اللينكوساميد - الستربتوجرامين ب ) ضده ، و لكنه لا يقتل بعض السلالات التي تنتج إنزيم الميثيلاز و لكن يتم تثبيط هذه السلالات بواسطة الكينوبريستين - الدالفوبريستين.
الكينوبريستين - الدالفوبريستين يُحقن بالوريد بجرعة 7,5 مجم/كجم كل 8~12 ساعة. أعلى تركيز بالدم بعد الإنتشار الوريدي لـ 7,5 مجم/كجم خلال 60 دقيقة يصل إلى 3 مليجرام/مل للكينوبريستين و 7 مليجرام/مل للدالفوبريستين.
الكينوبريستين و الدالفوبريستين يتم آيضهم بسرعة ، مع أعمار نصف 85, و 7, ساعة على التوالي. يتم اخراج 75% من الدواء و نواتج آيضه عن طريق البراز. و يخرج أقل من 20% عن طريق البول. لا يلزم ضبط الجرعة في حالة الفشل الكلوي ، التحليل البريتوني أو تحليل الدم.
المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد من الممكن أن لا يتقبلوا الدواء بالجرعات العادية و لكن بسبب زيادة المساحة تحت منحنى التركيز لكل من الدواء الأصلي و نواتج آيضه ، يجعل من الضروري تقليل الجرعة إلى 7,5 مجم/كجم كل 12 ساعة أو 5 مجم/كجم كل 8 ساعات في بعض المرضى.
الكينوبريستين و الدالفوبريستين لا يتم آيضهم بواسطة إنزيمات السيتوكروم ب 450 و لكنهم يثبطون إنزيم سي واي بي 3 إيه 4 ، الذي يآيض الوارفارين ، الديازيبام ، استميزول ، تيرفينادين ، سيزابريد ، مثبطات إنزيم الترانسكريبتيز الرجعي عديمة النواة و السيكلوسبورين. و من بين كل هذه الأدوية سالفة الذكر ، يجب تقليل جرعة السيكلوسبورين عند تعاطيه مع الكينوبريستين - الدالفوبريستين.
الكينوبريستين - الدالفوبريستين يُوصى به لعلاج العدوى التي تسببها سلالات إ فيشيّم المقاومة للفانكومايسين و لكن ليس لسلالات إ فيكاليس التي تقاوم الفانكومايسين داخلياً. و ذلك ربما يرجع إلى أن آليه مقاومتها هي دفع المواد للخارج.
الكينوبريستين - الدالفوبريستين من الممكن أن يُوصى به أيضاً لعلاج تلوث الدم البكتيري أو عدوى الجهاز التنفسي التي تسببها ستافيلوكوكاي و ستربتوكوكاي مقاومة للميثيسيلين أو سلالات س نومينياي حساسة أو مقاومة للبينيسيلين.
الأسباب التي تؤدي إلي تسممات خطيرة هي حوادث متعلقة بالتسرب ، مثل الألم في موضع إبرة التسرب و متلازمة الألم العضلي - المفصلي.
هذا الدواء يكون قاتل للبكتيريا لمعظم الكائنات ماعدا إنتيروكوكس فيشيَّم ، التي تُقتل ببطء. و يكون له تأثير ممتد بعد الاستعمال ( يصل إلى 10 ساعات لـ س ايريّس ) الذي من الممكن أن يفسر فاعليته الممتدة ضد البكتيريا على الرغم من القصر النسبي لعمر نصف الدواء الأصلي.
الكينوبريستين - الدالفوبريستين فعال ضد المكورات موجبة الجرام. متضمنة سلالات الستربتوكوكاي المقاومة ضد العديد من الأدوية ، سلالات س نومينياي المقاومة للبنيسيلين ، سلالات الستافيلوكوكاي المقاومة و كذلك السلالات الحساسة للمثيسيلين و إ فيشيَّم ( و لكن ليس إ فيكاليس ). أقل تركيز للتثبيط هو 1 مليجرام/مل أو أقل.
المقاومة ترجع إلى تغيير في موقع إرتباط الكينوبريستين ( مقاومة الماكروليد - اللينكوساميد - الستربتوجرامين ب ) ، التعطيل الإنزيمي للدافلوبريستين ، أو الضخ للخارج.
الكينوبريستين لا يحفز مقاومة ( الماكروليد - اللينكوساميد - الستربتوجرامين ب ) ضده ، و لكنه لا يقتل بعض السلالات التي تنتج إنزيم الميثيلاز و لكن يتم تثبيط هذه السلالات بواسطة الكينوبريستين - الدالفوبريستين.
الكينوبريستين - الدالفوبريستين يُحقن بالوريد بجرعة 7,5 مجم/كجم كل 8~12 ساعة. أعلى تركيز بالدم بعد الإنتشار الوريدي لـ 7,5 مجم/كجم خلال 60 دقيقة يصل إلى 3 مليجرام/مل للكينوبريستين و 7 مليجرام/مل للدالفوبريستين.
الكينوبريستين و الدالفوبريستين يتم آيضهم بسرعة ، مع أعمار نصف 85, و 7, ساعة على التوالي. يتم اخراج 75% من الدواء و نواتج آيضه عن طريق البراز. و يخرج أقل من 20% عن طريق البول. لا يلزم ضبط الجرعة في حالة الفشل الكلوي ، التحليل البريتوني أو تحليل الدم.
المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد من الممكن أن لا يتقبلوا الدواء بالجرعات العادية و لكن بسبب زيادة المساحة تحت منحنى التركيز لكل من الدواء الأصلي و نواتج آيضه ، يجعل من الضروري تقليل الجرعة إلى 7,5 مجم/كجم كل 12 ساعة أو 5 مجم/كجم كل 8 ساعات في بعض المرضى.
الكينوبريستين و الدالفوبريستين لا يتم آيضهم بواسطة إنزيمات السيتوكروم ب 450 و لكنهم يثبطون إنزيم سي واي بي 3 إيه 4 ، الذي يآيض الوارفارين ، الديازيبام ، استميزول ، تيرفينادين ، سيزابريد ، مثبطات إنزيم الترانسكريبتيز الرجعي عديمة النواة و السيكلوسبورين. و من بين كل هذه الأدوية سالفة الذكر ، يجب تقليل جرعة السيكلوسبورين عند تعاطيه مع الكينوبريستين - الدالفوبريستين.
الكينوبريستين - الدالفوبريستين يُوصى به لعلاج العدوى التي تسببها سلالات إ فيشيّم المقاومة للفانكومايسين و لكن ليس لسلالات إ فيكاليس التي تقاوم الفانكومايسين داخلياً. و ذلك ربما يرجع إلى أن آليه مقاومتها هي دفع المواد للخارج.
الكينوبريستين - الدالفوبريستين من الممكن أن يُوصى به أيضاً لعلاج تلوث الدم البكتيري أو عدوى الجهاز التنفسي التي تسببها ستافيلوكوكاي و ستربتوكوكاي مقاومة للميثيسيلين أو سلالات س نومينياي حساسة أو مقاومة للبينيسيلين.
الأسباب التي تؤدي إلي تسممات خطيرة هي حوادث متعلقة بالتسرب ، مثل الألم في موضع إبرة التسرب و متلازمة الألم العضلي - المفصلي.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق