سيفالوسبورينات الجيل الأول

هذه المجموعة تتضمن :

السيفادروكسيل
السيفازولين
السيفاليكسين
السيفالوثين
السيفابيرين
السيفرادين

هذه المضادات الحيوية فعالة جداً ضد الكرويات موجبة الجرام
التي تتضمن النوموكوكاي ، الستربتوكوكاي و الستافيلوكوكاي.
السيفالوسبورينات ليست فعالة ضد السلالات المقاومة للميثيلين من الستافيلوكوكاي. من البكتريا الحساسة عادة :

إيشريشيا كولاي
كليبسيلا نومينياي
بروتس ميرابيليس

و لكن الفاعلية تكون ضعيفة ضد :
سودومونس أراجينوزا
البروتس موجب الأندول
الإنتيروبكتر
الاسينوبكتر
السيراشيا مارسيسينس

الستروبكتر

الكرويات اللاهوائية مثل ( بيبتوكوكس و بيبتوكوكس ) تكون حساسة عادة
و لكن ب فراجيليس لا تكون حساسة.

حركية الدواء و استعمال سيفالوسبورينات الجيل الأول :

1- الاستعمال بالفم : سيفاليكسين ، سيفرادين و سيفادروكسيل تمتص بدرجات مختلفة. فبعد تناول جرعات 500 مجم بالفم ، فمستويات التركيز بالدم تكون 15~20 مليجرام / مل.
التركيز بالبول يكون عالي عادة و لكن المستويات في الأنسجة تكون متنوعة و لكنها منخفضة عموماً عنها في الدم.

السيفاليكسين و السيفرادين يتم تناولهم بجرعات 25,~5, جرام أربع مرات يومياً ( 15~30 مجم /كجم/يوم ) و السيفادروكسيل بجرعات 5,~1 جرام مرتين يومياً.
الإخراج يتم بصورة أساسية عن طريق الترشيح الكبيبي و الإفراز الأنبوبي في البول. الأدوية التي تغلق الأفراز الأنبوبي مثل البروبيناسيد من الممكن أن تزيد مستويات التركيز في الدم بصورة كبيرة. و بالنسبة للمرضي الذين لديهم ضعف في وظائف الكلية ، يجب تقليل الجرعة لهم.

2- الاستعمال بالحقن : السيفازولين هو المضاد الحيوي الوحيد من الجيل الأول الذي يستخدم بالحقن الأن. فبعد حقن وريدي لواحد جرام ، أعلي مستوي تركيز من السيفازولين هو 90~120 مليجرام/مل. الجرعة الوريدية المعتادة من السيفازولين للكبار هي 5,~2 جرام تعطي كل 8 ساعات.
من الممكن أن يحقن السيفازولين عضلياً ، و الإخراج عن طريق الكلية . و يجب ضبط الجرعة عند وجود ضعف في وظائف الكلية.

الاستعمالات الطبية للجيل الأول :

علي الرغم من أن سيفالوسبورينات الجيل الأول لها مجال فاعلية واسع و ليست سامة نسبياً ، إلا انها ليست الملجأ الأول لعلاج أي عدوي.
المضادات الحيوية التي تأخذ بالفم من الممكن استخدامها في عدوي المجاري البولية ، للعدوي الستافيلوكوكية البسيطة أو العدوي البسيطة متعددة الميكروبات مثل إلتهاب النسيج الخلوي أو خراج الأنسجة الناعمة. و علي الرغم من كل هذه الاستخدامات ، فإن السيفالسبورينات الفمية لايمكن الإعتماد عليها في العدوي الرئيسية الخطيرة.
السيفازولين يخترق جيداً معظم الأنسجة. إنه الدواء الأمثل للوقاية من العمليات الجراحية. فسيفالوسبورينات الجيلان الأول و الثاني ليس لهما أي أفضلية في الوقاية من العمليات و كذلك فإنها غالية الثمن و لايجب استخدامهم في هذا الغرض عموماً.
السيفالزولين من الممكن أن يكون الدواء الأمثل للعدوي التي يكون فيها أقل الأدوية سمية ( مثل في حالة كليبسيلا نومينياي ) أو في الأشخاص الذين يعانون من عدوي ستافيلوكوكية لأو ستربتوكوكية و لديهم تاريخ من الحساسية المتوسطة - و ليس الحساسية الفائقة جداً التي يكمن أن تسبب صدمة - من البنيسيلين.
السيفازولين لا يخترق الجهاز العصبي المركزي و لذلك لا يمكن أن يستخدم في علاج الإلتهاب السحائي.
السيفازولين يعتبر دواء بديل للبنيسيلينات المضادة للستافيلوكوكاي في حالة وجود حساسية من البنيسيلين.