تروميتامول الفوسفومايسين ، هو ملح ثابت من الفوسفومايسين ( فوسفونومايسين ) ، يثبط مرحلة مبكراً جداً من تخليق الجدار الخلوي البكتيري.
الفوسفومايسين هو نظير للفسفوإينول بيروفات ، و هو غير مماثل لأي مضاد حيوي في التركيب الكيميائي.
يثبط الفوسفومايسين الإنزيم السيتوبلازمي إينول بيروفات ترانسفيريز عن طريق الإرتباط التكافئي بطرف السيستين علي الموقع النشط و إعاقة إضافة الفوسفوإينول بيروفات إلى يو دي بي - ن - استيل جلوكوزأمين ، هذا التفاعل هو الخطوة الأولى لتكوين حمض ن - استيل ميوراميك الذي يوجد فقط في الجدر الخلوية البكتيرية.
يتم نقل الفوسفومايسين إلى داخل الخلية البكتيرية عن طريق نظام نقل الجليسروفوسفات أو الجلوكوز 6-فوسفات. المقاومة ترجع إلى عدم كفاية الدواء المنقول إلى داخل الخلية.
الفوسفومايسين فعال ضد كلا الكائنات موجبة و سالبة الجرام بتركيزات أقل من أو تساوي 125 مليجرام/مل.
إختبارات فاعلية المضاد الحيوي يجب أن تُجرى في وسط نمو يحتوي على جلوكوز 6-فوسفات لتقليل النتائج الإيجابية الكاذبة التي تُؤشر بوجود مقاومة لإن بغياب الجلوكوز 6-فوسفات ، لما تم نقل الدواء داخل الخلايا البكتيرية.
تحدث مؤازرة في التجارب المعملية عندما يُشرك الفوسفومايسين مع مضاد حيوي بيتالاكتامي ، أمينوجليكوزيد أو فلوروكينولون.
تروميتامول الفوسفومايسين متوافر في مستحضرات للحقن و للاستعمال بالفم ، التوافر الحيوي للدواء بعد استعماله بالفم يبلغ تقريباً 40%. أعلي تركيز في الدم يصل إلي 10 مليجرام/مل بعد تناول 2 جرام و يصل 30 مليجرام/مل بعد تناول 4 جرام. عمر النصف 4 ساعات تقريباً.
يتم إخراج الدواء النشط عن طريق الكلية ، مع وجود تركيزات يولية تتعدى أقل تركيز مثبط لمعظم الكائنات المعدية للمجاري البولية.
يُستحسن تعاطى 3 جرام من الفوسفومايسين كجرعة واحدة لعلاج عدوى المسالك البولية السفلية غير المعقدة للنساء ، يبدو الدواء آمناً للاستخدام آثناء الحمل.
الفوسفومايسين هو نظير للفسفوإينول بيروفات ، و هو غير مماثل لأي مضاد حيوي في التركيب الكيميائي.
يثبط الفوسفومايسين الإنزيم السيتوبلازمي إينول بيروفات ترانسفيريز عن طريق الإرتباط التكافئي بطرف السيستين علي الموقع النشط و إعاقة إضافة الفوسفوإينول بيروفات إلى يو دي بي - ن - استيل جلوكوزأمين ، هذا التفاعل هو الخطوة الأولى لتكوين حمض ن - استيل ميوراميك الذي يوجد فقط في الجدر الخلوية البكتيرية.
يتم نقل الفوسفومايسين إلى داخل الخلية البكتيرية عن طريق نظام نقل الجليسروفوسفات أو الجلوكوز 6-فوسفات. المقاومة ترجع إلى عدم كفاية الدواء المنقول إلى داخل الخلية.
الفوسفومايسين فعال ضد كلا الكائنات موجبة و سالبة الجرام بتركيزات أقل من أو تساوي 125 مليجرام/مل.
إختبارات فاعلية المضاد الحيوي يجب أن تُجرى في وسط نمو يحتوي على جلوكوز 6-فوسفات لتقليل النتائج الإيجابية الكاذبة التي تُؤشر بوجود مقاومة لإن بغياب الجلوكوز 6-فوسفات ، لما تم نقل الدواء داخل الخلايا البكتيرية.
تحدث مؤازرة في التجارب المعملية عندما يُشرك الفوسفومايسين مع مضاد حيوي بيتالاكتامي ، أمينوجليكوزيد أو فلوروكينولون.
تروميتامول الفوسفومايسين متوافر في مستحضرات للحقن و للاستعمال بالفم ، التوافر الحيوي للدواء بعد استعماله بالفم يبلغ تقريباً 40%. أعلي تركيز في الدم يصل إلي 10 مليجرام/مل بعد تناول 2 جرام و يصل 30 مليجرام/مل بعد تناول 4 جرام. عمر النصف 4 ساعات تقريباً.
يتم إخراج الدواء النشط عن طريق الكلية ، مع وجود تركيزات يولية تتعدى أقل تركيز مثبط لمعظم الكائنات المعدية للمجاري البولية.
يُستحسن تعاطى 3 جرام من الفوسفومايسين كجرعة واحدة لعلاج عدوى المسالك البولية السفلية غير المعقدة للنساء ، يبدو الدواء آمناً للاستخدام آثناء الحمل.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق